И её актуальность
Скачать 472.71 Kb.
|
Мишени лекарственных средств | | |||||||
| В качестве мишеней лекарственных средств выступают рецепторы, ионные каналы, ферменты, транспортные системы, гены. Рецепторами называют активные группировки макромолекул субстратов, с которыми взаимодействует вещество. Рецепторы, обеспечивающие проявление действия вещества, называют специфическими. Выделяют 4 типа рецепторов:
Сродство вещества к рецептору, приводящее к образованию с ним комплекса "вещество-рецептор", обозначается термином "аффинитет". Способность вещества при взаимодействии со специфическим рецептором стимулировать его и вызывать тот или иной эффект называется внутренней активностью. | |
Понятие о веществах-агонистах и антагонистах | |
| Вещества, которые при взаимодействии со специфическими рецепторами вызывают в них изменения, приводящие к биологическому эффекту, называют агонистами. Стимулирующее действие агониста на рецепторы может приводить к активации или угнетению функции клетки. Если агонист, взаимодействуя с рецепторами, вызывает максимальный эффект, то это полный агонист. В отличие от последнего частичные агонисты при взаимодействии с теми же рецепторами не вызывают максимального эффекта. Вещества, связывающиеся с рецепторами, но не вызывающие их стимуляции, называют антагонистами. Их внутренняя активность равна нулю. Их фармакологические эффекты обусловлены антагонизмом с эндогенными лигандами (медиаторами, гормонами), а также с экзогенными веществами-агонистами. Если они оккупируют те же рецепторы, с которыми взаимодействуют агонисты, то речь идет о конкурентных антагонистах; если другие участки макромолекулы, не относящиеся к специфическому рецептору, но взаимосвязанные с ним, то говорят о неконкурентных антагонистах. Если вещество действует как агонист на один подтип рецепторов и как антагонист – на другой, оно обозначается как агонист-антагонист. Выделяют и так называемые неспецифические рецепторы, связываясь с которыми вещества не вызывают возникновения эффекта (белки плазмы крови, мукополисахариды соединительной ткани); их еще называют местами неспецифического связывания веществ. Взаимодействие «вещество-рецептор» осуществляется за счет межмолекулярных связей. Один из наиболее прочных видов связи – ковалентная связь. Она известна для небольшого количества препаратов (некоторые противобластомные вещества). Менее стойкой является более распространенная ионная связь, типичная для ганглиоблокаторов и ацетилхолина. Важную роль играют вандерваальсовы силы (основа гидрофобных взаимодействий) и водородные связи. В зависимости от прочности связи «вещество-рецептор» различают обратимое действие, характерное для большинства веществ, и необратимое действие (в случае ковалентной связи). Если вещество взаимодействует только с функционально однозначными рецепторами определенной локализации и не влияет на другие рецепторы, то действие такого вещества считают избирательным. Основой избирательности действия является сродство (аффинитет) вещества к рецептору. Другой важной мишенью лекарственных веществ являются ионные каналы. Особый интерес представляет поиск блокаторов и активаторов Са2+-каналов с преимущественным влиянием на сердце и сосуды. В последние годы большое внимание привлекают вещества, регулирующие функцию К+-каналов. Важной мишенью многих лекарственных веществ являются ферменты. Например, механизм действия нестероидных противовоспалительных средств обусловлен ингибированием циклооксигеназы и снижением биосинтеза простогландинов. Антибластомный препарат метотрексат блокирует дигидрофолатредуктазу, препятствуя образованию тетрагидрофолата, необходимого для синтеза пуринового нуклеотида-тимидилата. Ацикловир ингибирует вирусную ДНК-полимеразу. Еще одна возможная мишень лекарственных средств – транспортные системы для полярных молекул, ионов и мелких гидрофильных молекул. Одно из последних достижений в этом направлении – создание ингибиторов пропионового насоса в слизистой оболочке желудка (омепразол). Важной мишенью многих лекарственных веществ считаются гены. Исследования в области генной фармакологии получают все более широкое распространение. Зависимость фармакотерапевтического эффекта от свойств лекарственных средств и условий их применения: | |
Похожие:
 | Актуальность, соотнести актуальность проблемы с тенденциями развития образования. Ссылаться только на новые актуальные документы,... |  | Во введении: 1 Обязательно указать актуальность работы (здесь не надо истореографии и не надо определении). Актуальность должна быть... |
| Эс в составе Российской Федерации, Республики Беларусь и Республики Казахстан со всей очевидностью и на долгие годы вперед предопределило... | | Лист индивидуальных достижений в системе оценки образовательных результатов первоклассников |
| Актуальность развития многопрофильной (универсальной) школы в современных социокультурных условиях города Москвы | | Условия, определяющие поведение больных в ходе рп, их взаимоотношения с персоналом, постановку реабилитационной работы 8 |
| Краевое государственное бюджетное образовательное учреждение для детей, нуждающихся в психолого-педагогической и медико-социальной... | | Вопрос №1 – Актуальность проблемы автоматизированного проектирования технологических процессов. Требования мирового рынка к современной... |
| Актуальность разработки индивидуального маршрута одарённого ребёнка | | Б ознакомить учащихся со структурой курса экономической и социальной географии мира, его объектами изучения, методами географических... |